KIMIA MEDISINAL
Identify Pharmacophore Of Oxamniquine
Farmakofor
adalah susunan tiga dimensi dari atom dalam molekul obat yang memungkinkan untuk berikatan dengan reseptor yang diinginkannya
dan bertanggung jawab dengan respon biologis karena terikat dengan
reseptor yang dikehendakinya.
Generalized bonding type
pharmacophore:
-
Hydrogen
bonding acceptor
-
Hydrogen
bonding donor
-
van
der Waals interaction
-
Ionic
interaction
Oxamniquine
Oxamniquine is a pro drug whic is activated by
sulphotransferase enzym (Oxamniquine
is an anthelmintic with schistosomicidal activity against Schistosoma mansoni.
Structure :
2 dimensi :
MECHANISM OF ACTION :
Oxamniquine
may associate with an irreversible inhibition of the nucleic acid metabolism of
the parasites.
pertanyaan :
1. diantara ikatan ionik, van der walls dan hidrogen dari oxamniquine mana yang paling berikatan kuat dengan reseptor ?
2. apa peran enzim sulphotransferase?
3. mengapa oxamniquine disebut sebagai prodrug?
Referensi :
1. diantara ikatan ionik, van der walls dan hidrogen dari oxamniquine mana yang paling berikatan kuat dengan reseptor ?
2. apa peran enzim sulphotransferase?
3. mengapa oxamniquine disebut sebagai prodrug?
Referensi :
Graham, L.P. 2017. An Introduction to Medicinal
Chemistry 6th Edition. UK : Oxford University Press.
McEvoy, G.K. (ed.). American Hospital Formulary
Service - Drug Information 92. Bethesda, MD: American Society of Hospital
Pharmacists, Inc., 1992 (Plus Supplements 1992)., p. 41.
Secor,W.E, dan Golley D.G. 2005. Schistosomiasis.
New York : Springer.
assalamualaikum dayang,apakah obat ini berinteraksi dengan obat lain nya?
BalasHapusoxamniquine mempunyai banyak interaksi dengan obat lainnya, diantaranya yang harus dihindari adalah penggunaan oxamniquine dengan obat tramadol, acetaminophen, bupropion, thioridazine, metrizamide, dan iohexol. Trimakasih
Hapusoxamniquine mempunyai banyak interaksi dengan obat lainnya, diantaranya yang harus dihindari adalah penggunaan oxamniquine dengan obat tramadol, acetaminophen, bupropion, thioridazine, metrizamide, dan iohexol. Trimakasih
Hapussaya akan menambahkan jawaban dari kak dayang, oxasmniquine jg berinteraksi dgn alkohol
HapusApakah tujuan dari identifikasi Pharmacophore ?
BalasHapusuntuk menjelaskan struktur senyawa yang penting untuk pengikatan dengan reseptor dan menghasilkan farmakofor yang dapat digunakan untuk mengukur fitur struktur dari reseptor obat yang penting untuk aktivitas biologisnya dengan melihat aspek yangberperan terhadap proses pengikatannya. Trimakasih
HapusContoh obatnya?
BalasHapusOxamniquine merupakan obat antihelmintik (obat cacing) yang bekerja melawan Schistosoma mansoni. Obat ini dapat merusak sintesis DNA dari cacing tersebut, Trimakasih
HapusApakah ada efek samping yg ditimbulkan dari obat tersebut?
BalasHapusYa ada, obat ini dapat menyebabkan sakit kepala, pusing, kantuk, sakit perut, kehilangan nafsu makan, dan mual. Trima kasih
HapusSelamat malam, apakah obat ini masih efektif digunakan sampai saat ini?. Terimakasih.
BalasHapusmenurut saya, oxamniquine sudah jarang digunakan karena banyak masyarakat beralih ke prazikuantel
Hapusingin menambahkan jadi prazikuantel efektif pada terapi infeksi skistosoma yang disebabkan oleh semua spesies dan kebanyakan infekksi trematoda dan cestoda lainnya, termasuk sistiserkosis. Keamanan dan efektifitas dosis tunggal per oral obat ini juga membuatnya bermanfaat pada terapi massal beberapa infeksi. Praziquantel sangat efektif terhadap semua bentuk schistosomiasis, baik dalam fase akut, kronik maupun yang sudah mengalami splenomegali atau bahkan yang mengalami komplikasi lain.
Hapusiya suci, saya setuju. saya baca di buku At a glance bahwa terapi dengan prazikuantel lebih efektif pada semua infeksi cacing daun (trematoda) kecuali cacing hati Fasciola Hepatica
Hapussaya akan mencobat menjawab pertanyaan no 3.
BalasHapuskarena oxamniquine merupakan obat yang diberikan sedikit aktif atau kurang dari bentuk aktif sepenuhnya, dan kemudian diubah menjadi bentuk aktifnya melalui proses metabolisme normal tubuh.
3. Antiskistosoma pada oxamniquine akan berubah menjadi aktif apabila diaktivasi oleh sulfotransferase untuk melawan parasit Schistosoma mansoni.
BalasHapusmungkin untuk kekuatan ikatannya tergantung juga pada sifat dari reseptornya day, misalnya untuk ikatan ionik ditakutkan terjadi perubahan muatan pada struktur obat sehingga tidak lagi berikatan dengan resptor
BalasHapusmenurut saya enzim sulphotransferase berfungsi sebagai enzim yang membantu kerja oxa untuk berubah sruktur oxa dengan menambahkan gugus sulfa ester sehingga kerja oxa dapat langsung ke site target
BalasHapusOxamniquine dikatakan prodrug karena oxamniquine akan memberikan efek setelah terjadi metabolisme terlebih dahulu didalam tubuh.
BalasHapusenzim sulphotransferase berperan dalam menghubungkan gugus sulfat pada OH fenolik obat. maaf jika salah day..
BalasHapusoxamniquine disebut sebagai prodrug karna memiliki efektivitas lebih baik dari obat sebelumnya, dimana obat sebelumnya yaitu Lucanthone dan antimonial atau stibocaptate, Namun, kedua obat tersebut memiliki kelemahan serius dimana stibocaptate bersifat tidak aktif secara oral serta seringnya pemberian lucanthone dan stibokptate dapat menghasilkan efek samping racun. Efek samping racun parah berakibat pada jantung dan sistem saraf pusat
BalasHapusSaya ingin menjawab pertanyaan nomor 3.
BalasHapusOxamiquine termasuk prodrug karena obat yang diberikan dalam aktif atau kurang dari bentuk aktif sepenuhnya, dan kemudian diubah menjadi bentuk aktifnya melalui proses metabolisme normal tubuh. Obat aktif yang dirancang untuk menjadi aktif setelah proses enzimatik atau reaksi kimia setelah mereka diberikan ke dalam tubuh.
Mnurut saya ikatan ioniknya, hal ini berkaitan dgn muatan pd strukturnya. Tlg koreksi jika salah
BalasHapusSaya akan mencoba menjawab no3
BalasHapusoxamniquine disebut sebagai prodrug karna memiliki efektivitas lebih baik dari obat sebelumnya, dimana obat sebelumnya yaitu Lucanthone dan antimonial atau stibocaptate.
Saya mencoba menjawab no 2, enzim sulfotransferase merupakan enzim yang berfungsi menempelkan gugus sulfat pada OH fenolik obat atau hormon yang mengandung gugus fungsi OH fenolik yang berlangsung pada proses sulfasi (konjugasi sulfat).
BalasHapussaya mencoba menjawab no 2
BalasHapusenzim sulphotransferase berperan dalam menghubungkan gugus sulfat pada OH fenolik obat
saya juga menjawab pertanyaan nomor 3
BalasHapuskarena, oxaamniquine adalah obat kurang dari bentuk aktif sepenuhnya, lalu diubah menjadi bentuk aktifnya melalui proses metabolisme normal tubuh.Dan obat akan memberikan efek setelah terjadi metabolisme terlebih dahulu didalam tubuh.
saya akan mencoba mnejawan no. 3, karena oxamniquine merupakan obat atau senyawa yang, setelah pemberian, dimetabolisme menjadi obat aktif secara farmakologis
BalasHapus3. karena oxamniquine merupakan obat atau senyawa yang, setelah pemberian, dimetabolisme menjadi obat aktif secara farmakologis.Prodrug tak aktif adalah obat yang tidak aktif secara farmakologis yang dimetabolisme menjadi bentuk aktif di dalam tubuh.
BalasHapus